SPR de alto rendimiento para el descubrimiento de fármacos basado en fragmentos

  • Descubrimiento de fármacos basado en fragmentos de alto rendimiento: el sistema Pioneer FE incorpora un modo de alto rendimiento que puede probar 768 analitos en cuanto a cinética / afinidad en una inyección en 24 horas. El software del sistema especializado incluye una función de selección de aciertos para normalizar, fusionar y analizar fragmentos u otros conjuntos de datos de detección para seleccionar con precisión los aciertos.
  • Caracterizaciones cinéticas simplificadas: con las inyecciones OneStep, los usuarios pueden obtener valores cinéticos y de afinidad precisos a partir de una concentración de analito, lo que elimina la necesidad de realizar múltiples valoraciones de analitos, lo que ahorra tiempo y errores asociados con la realización de diluciones. Las inyecciones de NextStep proporcionan un flujo de trabajo simple para caracterizar los aglutinantes competitivos contra un ligando para capturar el mecanismo de acción.
  • Ruido de línea de base bajo, deriva mínima, alta sensibilidad y tasa de recopilación de datos de hasta 40 Hz: el ruido y la deriva de línea de base extremadamente bajos permiten la medición de valores de cinética y afinidad confiables para aglutinantes de alta afinidad y desafiantes. Con hasta 40 Hz de capacidad de adquisición de datos, los sistemas Pioneer FE son capaces de capturar fases de asociación y disociación cinéticas muy rápidas de una amplia gama de biomoléculas y fragmentos de moléculas pequeñas.

Los sistemas Pioneer SPR proporcionan datos cinéticos de alta calidad (ka, kd) y medidas de afinidad (KD) para caracterizar una amplia gama de interacciones biomoleculares, desde fragmentos de moléculas pequeñas hasta productos biológicos. Las inyecciones OneStep SPR permiten flujos de trabajo de ensayo más rápidos donde una sola concentración de analito es suficiente para una cinética precisa y una determinación de afinidad.

Pioneer FE SPR System
Sistema SPR de tres canales totalmente automatizado

Con tres canales de detección, dos proteínas o ligandos diana se pueden analizar simultáneamente para la unión con una superficie utilizada como canal de referencia.

Hasta 72 horas de tiempo de ejecución sin supervisión

Ofrece una variedad de formatos de recipientes de muestra con hasta dos placas de 384 pocillos con un tiempo de ejecución desatendido de aproximadamente 72 horas para realizar pantallas de unión grandes.

Análisis de datos rápido con el software QDat

Los sistemas Pioneer SPR están equipados con un software de análisis de datos integrado y probado en la industria basado en plataformas Scrubber y Clamp. Los datos brutos de múltiples ciclos, días y sensores pueden combinarse y analizarse utilizando algoritmos de unión, como unión de un solo sitio, de múltiples sitios, transporte masivo y análisis de inhibidores irreversibles según sea necesario para el análisis.

Obtenga más datos con menos

Como el gradiente de analito se genera en las inyecciones OneStep, se calcula el coeficiente de difusión que proporciona una evaluación de la agregación que permite a los usuarios obtener información no solo sobre la cinética y la afinidad, sino también sobre la agregación en una sola inyección.

Diseño robusto de fluidos

El sistema de fluídica Pioneer está compuesto por materiales inertes como PEEK, cerámica y Tefzal que brindan durabilidad y bajo mantenimiento.

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Aplicaciones

Cribado de fragmentos

El diseño de fármacos basado en fragmentos se ha convertido en una plataforma cada vez más popular para la identificación de candidatos principales en los programas de descubrimiento de fármacos. La detección y caracterización de eventos de unión de fragmentos se facilita mediante tecnologías biofísicas sensibles capaces de detectar interacciones de baja afinidad de compuestos de bajo peso molecular.

El sistema Pioneer FE tiene la sensibilidad y el rendimiento necesarios para proporcionar pantallas de fragmentos completas en bibliotecas de varios miles de compuestos en solo unas pocas semanas por objetivo.

Caracterización de interacciones biológicas de alta afinidad

La caracterización de la unión a la diana es un paso analítico esencial para la selección de productos biológicos de alta afinidad (KD <1 nM) y altamente específicos, independientemente de los tipos de moléculas. Un análisis cinético describe además los componentes de asociación y disociación que comprenden la interacción de afinidad general. Por ejemplo, dos compuestos principales pueden poseer una afinidad similar (KD) a su diana, pero sus diferencias en las constantes de velocidad cinética de asociación y disociación pueden usarse para estimar cuál será más útil in vivo. Por lo tanto, el análisis preciso de estas constantes de velocidad cinética es información importante para la selección de derivaciones y la predicción de la eficacia de las terapias proteicas.

El sistema Pioneer FE con inyecciones de próxima generación mejora la eficiencia del proceso de caracterización sobre el SPR tradicional al determinar la cinética y la afinidad en un solo paso. La inyección de gradiente OneStep de próxima generación que se presenta en la plataforma Pioneer aumenta drásticamente la velocidad de caracterización por afinidad mientras mantiene la precisión y la alta confianza en los resultados.

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Caracterizar inhibidores irreversibles y medir el compromiso con la covalencia

La mayoría de los ensayos de inhibidores de moléculas pequeñas probados con tecnologías de biosensores en tiempo real sin etiquetas son interacciones reversibles, caracterizadas por modelos de velocidad cinética comúnmente utilizados. Sin embargo, una fracción significativa de los inhibidores de enzimas terapéuticos en el mercado funciona a través de la modificación covalente de la diana.

El Pioneer FE es una plataforma SPR que se puede utilizar con biosensores de estreptavidina regenerables para capturar de forma reversible los objetivos de las proteínas y cuantificar la eficiencia de los inhibidores covalentes que se unen al objetivo. El método de aplicaciones de inhibidores irreversibles del sistema Pioneer FE se puede utilizar para determinar el compromiso del compuesto inhibidor con la covalencia (Cc) como una métrica para los inhibidores irreversibles.

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Rango de índice de refracción

1.33–1.40

Ruido a corto plazo

< 0.035 RU

Corte de peso molecular

< 70 Da

Rangos de trabajoka 102 – 109 M-1 s-1
kd 10-6 – 2.5 s-1
KD ~10-3 – 10-12 M
Concentración ~10-3 – 10-12 M
Capacidad de muestra2 gradillas de muestra
Configuración de muestra96 viales, formatos de pozos profundos y PCR, microplacas de 384 pocillos, alto volumen personalizado
Control de temperatura de la muestra4 a 40 ° C (máx.15 ° por debajo de la temperatura ambiente)
Carga de muestraAutomática
Número de canales

3

Volumen del canal de flujo

< 90 nL

Resta de la curva de referencia

Volumen de inyección

2–700 μL

Inyecciones SimultáneasSí, bucles de muestra duales
Desgasificación de búfer en línea

Control de temperatura del sistema4-40 ° C (máx.15 ° por debajo de la temperatura ambiente)
Tasa de datos variable

1–40 Hz

Capacidades de automatización> 72 horas de funcionamiento sin supervisión
Función de selección de hits de Qdat

Modo de cribado de alto rendimiento

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