Obtenga más datos y elimine las diluciones de muestras
- Caracterizaciones cinéticas simplificadas: con las inyecciones OneStep, los usuarios pueden obtener valores cinéticos y de afinidad precisos a partir de una concentración de analito, lo que elimina la necesidad de realizar múltiples valoraciones de analitos, lo que ahorra tiempo y errores asociados con la realización de diluciones. Las inyecciones de NextStep proporcionan un flujo de trabajo simple para caracterizar los aglutinantes competitivos contra un ligando para capturar el mecanismo de acción.
- Ruido de línea de base bajo, deriva mínima, alta sensibilidad: el ruido y la deriva de línea de base extremadamente bajos permiten la medición de valores de cinética y afinidad confiables para aglutinantes de alta afinidad y desafiantes.
Los sistemas Pioneer SPR proporcionan datos cinéticos de alta calidad (ka, kd) y medidas de afinidad (KD) para caracterizar una amplia gama de interacciones biomoleculares, desde fragmentos de moléculas pequeñas hasta productos biológicos. Las inyecciones OneStep SPR permiten flujos de trabajo de ensayo más rápidos donde una sola concentración de analito es suficiente para una cinética precisa y una determinación de afinidad.
Con tres canales de detección, dos proteínas o ligandos diana se pueden analizar simultáneamente para la unión con una superficie utilizada como canal de referencia.
Ofrece una variedad de formatos de recipientes de muestra con hasta dos placas de 384 pocillos con un tiempo de ejecución desatendido de aproximadamente 72 horas para realizar pantallas de unión grandes.
Los sistemas Pioneer SPR están equipados con un software de análisis de datos integrado y probado en la industria basado en plataformas Scrubber y Clamp. Los datos brutos de múltiples ciclos, días y sensores pueden combinarse y analizarse utilizando algoritmos de unión, como unión de un solo sitio, de múltiples sitios, transporte masivo y análisis de inhibidores irreversibles según sea necesario para el análisis.
Como el gradiente de analito se genera en las inyecciones OneStep, se calcula el coeficiente de difusión que proporciona una evaluación de la agregación que permite a los usuarios obtener información no solo sobre la cinética y la afinidad, sino también sobre la agregación en una sola inyección.
El sistema de fluídica Pioneer está compuesto por materiales inertes como PEEK, cerámica y Tefzal que brindan durabilidad y bajo mantenimiento.
Aplicaciones
Caracterización de interacciones biológicas de alta afinidad
La caracterización de la unión a la diana es un paso analítico esencial para la selección de productos biológicos de alta afinidad (KD <1 nM) y altamente específicos, independientemente de los tipos de moléculas. Un análisis cinético describe además los componentes de asociación y disociación que comprenden la interacción de afinidad general. Por ejemplo, dos compuestos principales pueden poseer una afinidad similar (KD) a su diana, pero sus diferencias en las constantes de velocidad cinética de asociación y disociación pueden usarse para estimar cuál será más útil in vivo. Por lo tanto, el análisis preciso de estas constantes de velocidad cinética es información importante para la selección de conductores y la predicción de la eficacia de la terapéutica proteica.
El sistema Pioneer SPR con inyecciones de SPR de próxima generación mejora la eficiencia del proceso de caracterización sobre el SPR tradicional al determinar la cinética y la afinidad en un solo paso. La inyección de gradiente OneStep de próxima generación que se presenta en la plataforma Pioneer aumenta drásticamente la velocidad de caracterización por afinidad mientras mantiene la precisión y la alta confianza en los resultados.
Caracterizar inhibidores irreversibles y medir el compromiso con la covalencia
La mayoría de los ensayos de inhibidores de moléculas pequeñas probados con tecnologías de biosensores en tiempo real sin etiquetas son interacciones reversibles, caracterizadas por modelos de velocidad cinética comúnmente utilizados. Sin embargo, una fracción significativa de los inhibidores de enzimas terapéuticos en el mercado funciona a través de la modificación covalente del objetivo.
El Pioneer es una plataforma SPR que se puede utilizar con biosensores de estreptavidina regenerables para capturar de forma reversible los objetivos de las proteínas y cuantificar la eficiencia de los inhibidores covalentes que se unen al objetivo. El método de aplicación de inhibidores irreversibles del sistema Pioneer se puede utilizar para determinar el compromiso del compuesto inhibidor con la covalencia (Cc) como métrica para los inhibidores irreversibles.
Publicaciones destacadas
| Rango de índice de refracción | 1.33–1.40 |
| Ruido a corto plazo | < 0.1 RU |
| Corte de peso molecular | < 70 Da |
| Rangos de trabajo | ka 102 – 108 M-1 s-1 kd 10-6 – 0.1 s-1 |
| Capacidad de muestra | 2 gradillas de muestra |
| Configuración de muestra | 96 viales, formatos de pozos profundos y PCR, microplacas de 384 pocillos, alto volumen personalizado |
| Control de temperatura de la muestra | 4 a 40 ° C (máx.15 ° por debajo de la temperatura ambiente) |
| Carga de muestra | Automático |
| Número de canales | 3 |
| Volumen del canal de flujo | < 90nL |
| Resta de la curva de referencia | Sí |
| Volumen de inyección | 2–700 μL |
| Inyecciones Simultáneas | Sí, bucles de muestra duales |
| Desgasificación de búfer en línea | Sí |
| Control de temperatura del sistema | 4-40 ° C (máx.15 ° por debajo de la temperatura ambiente) |
| Tasa de datos variable | 1–20 Hz |
| Capacidades de automatización | > 72 horas de funcionamiento sin supervisión |
| Función de selección de hits de Qdat | No |
| Modo de cribado de alto rendimiento | No |
- Pioneer And Pioneer Fe Systems Brochure PDF | 2.2 MB
- Poster: SensiQ Pioneer Drug Discovery Fragments PDF | 112.4 KB
- Octet® SPR Sensor Chip Selection Guide PDF | 1.1 MB
- Flyer: Next Generation SPR Based Interaction Analysis PDF | 359.6 KB
- Flyer: OneStep Injection Technology SPR Based Screening Characterization PDF | 518.4 KB
- Application Note: Fragment Based Drug Discovery On Pioneer Systems Using Next Generation SPR Analysis PDF | 2.7 MB
- Application Note: Kinetics of Irreversible Inhibitors on Pioneer FE System PDF | 828.7 KB
- Application Note: OneStep Lead Characterization of High Affinity Biologic Interactions With Pioneer SPR Systems PDF | 1.0 MB
