Identificação e validação de alvo
Identificando alvos promissores na descoberta precoce de drogas
- Desenvolva e execute facilmente telas de ID de destino de alto rendimento
- Caracteriza uma ampla variedade de analitos, desde fragmentos de pequenas moléculas até produtos biológicos
Identificar e caracterizar alvos terapêuticos promissores é a primeira etapa no processo de descoberta de drogas. Validar essas metas torna-se crítico antes de investir tempo e recursos adicionais para o desenvolvimento. Tecnologias de vinculação sem rótulo, como os sistemas de Interferometria de Bio-camada (BLI) e Ressonância de Plasmon de Superfície (SPR), são ferramentas indispensáveis nos processos de identificação e validação de alvos, com telas de vinculação de alto rendimento rapidamente estabelecidas.
Os sistemas Octet são usados para identificar alvos de ligação e caracterizar com precisão as taxas de formação de complexos (ka), estabilidade de complexos (kd, dissociação) e afinidades (KD)
Características
Caracterização da Cinética de Grandes Moléculas
A família de instrumentos Octet mede com precisão constantes cinéticas trazendo a superfície de detecção diretamente para a amostra. Esta abordagem livre de fluidos para análise em tempo real livre de rótulos agiliza o fluxo de trabalho do laboratório, acelera o desenvolvimento do ensaio e permite a medição direta de amostras brutas.
Proteína - moléculas pequenas e cinética de peptídeos e caracterização de afinidade
Na descoberta de drogas de moléculas pequenas, o caminho para as moléculas principais pode derivar de muitas fontes ou pontos de partida, incluindo triagem de fragmentos, triagem de alto rendimento, projeto estrutural de novo, etc. A determinação e avaliação da afinidade da ligação de moléculas pequenas a um alvo terapêutico é um componente significativo do processo de descoberta de medicamentos. O processo de otimização hit-to-lead e lead são essenciais para determinar com precisão a potência biológica in vitro para que as relações estrutura-atividade (SAR) possam ser usadas para um projeto estrutural eficiente. As plataformas de análise de cinética molecular baseado biossensores Octet® BLI e Pioneer SPR são usadas para caracterizar sistemas de moléculas pequenas e peptídeos.
Triagem de fragmentos
O design de medicamentos baseado em fragmentos tornou-se uma plataforma cada vez mais popular para a identificação de candidatos principais em programas de descoberta de medicamentos. A detecção e caracterização de eventos de ligação de fragmento é facilitada por tecnologias biofísicas sensíveis, capazes de detectar interações de baixa afinidade de compostos de baixo peso molecular. O Pioneer FE tem a sensibilidade e o rendimento necessários para fornecer telas de fragmento completas em bibliotecas de vários milhares de compostos em apenas algumas semanas por alvo.
